31-05-2010, 09:31 PM
(Hóa học ngày nay-H2N2)-Khi nhắc đến morphin, đến heroin hay một từ thông dụng hơn là ma túy, chúng ta sẽ liên tưởng ngay đến NGHIỆN, đến một cái gì đó không tốt và cần phải tránh xa. Đó là vì những vật vã, những tác hại khôn lường mà những chất gây nghiện này gây nên cho người sử dụng và cho cả xã hội. Tuy vậy, những chất này lại có những tác dụng rất quý giá và được sử dụng nhiều trong ngành y tế.Morphin
Morphin được một dược sĩ người Đức là Friedrich W. A. Serturner chiết xuất vào năm 1803. Morphin có nhiều nhất trong nhựa khô của quả cây thuốc phiện Papaver somniferum (khoảng10%). Cấu trúc của morphin được xác định vào năm 1925. Morphin có nhiệt độ nóng chảy 2300C, ít tan trong nước. Trong cấu trúc của morphin, phần chính quyết định tác dụng dược lý của morphin là nhân thơm, nhân piperidin và liên kết ba carbon nối giữa nhân thơm và chức amin bậc 3.
Morphin và các thuốc dạng morphin nằm trong nhóm thuốc gọi là thuốc giảm đau trung ương, hay còn gọi là opiat (xuất phát từ chữ opium nghĩa là thuốc phiện). Morphin được dùng trong những trường hợp đau mãn tính, trong các cấp độ đau nặng đã dùng các thuốc giảm đau khác không khỏi (cấp độ 3), nhất là đau do phẫu thuật, ung thư, sỏi mật, nhồi máu cơ tim...
Cùng với tác dụng giảm đau, morphin làm mất mọi lo lắng, bồn chồn, căng thẳng do đau gây ra nên người bệnh cảm thấy thanh thản, thư giãn; người sử dụng có trạng thái lạc quan, sảng khoái và mất cảm giác đói. Morphin tạo ra cảm giác khoái cảm, nhưng khi bị lạm dụng quá liều sẽ dẫn tới nghiện. Đây là một trong những mặt trái không mong muốn nhất của morphin và các opiat khác.
Acetyl hóa morphin với acid acetic tạo thành heroin. Heroin được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1874, bởi C. R. Alder Wright - một nhà hóa học người Anh lúc đó đang làm việc tại trường St. Mary’s Hospital Medical (Luân Đôn). Heroin có tác dụng giảm đau gây nghiện rất mạnh nên là chất ma túy mạnh không thể cai nghiện được.
Cơ chế giảm đau và gây nghiện của morphin
Đau là một triệu chứng ban đầu của nhiều bệnh. Trong chúng ta ai đau cũng có cảm giác cực kì khó chịu và cố làm mọi cách để hết đau ngay lập tức. Thật ra, cảm giác biết đau rất là quan trọng, đó là cơ sở đầu tiên để chúng ta biết bệnh trạng sức khỏe cơ thể. Đồng thời đau cũng là một cơ chế để bảo vệ cơ thể, ví dụ một đứa bé sờ vào lửa sẽ có cảm giác nóng và đau, chính sự đau đó làm cho đứa bé có ý thức lần sau không nên sờ vào lửa hay những thứ tương tự. Đau là có bệnh, nhưng khi chúng ta mất cảm giác đau thì cũng là… có bệnh.
Về phương diện khoa học, có thể hiểu đau là một cảm giác do các ngọn dây thần kinh cảm giác bị kích thích quá độ bởi tác nhân như nhiệt, cơ, điện, chất hóa học... Dưới ảnh hưởng của các kích thích đau, cơ thể giải phóng ra một hoặc nhiều chất gây đau như histamin, các kinin huyết tương, chất chuyển hóa acid… Khi có mặt morphin, morphin sẽ ức chế vỏ não và các trung khu ở não, làm giảm các đáp ứng phản xạ và giảm các chất gây đau, ức chế cảm giác đau một cách đặc hiệu và chọn lọc. Morphin làm giảm đau mà không làm xáo trộn ý thức. Đây là một trong những điểm quan trọng của thuốc giảm đau dạng morphin vì chỉ giảm đau ở những vị trí cần giảm đau (có chọn lọc) chứ không phải làm chúng ta mất cảm giác toàn bộ (như trên đã nói mất cảm giác đau cũng là bệnh).
Cơ chế tác dụng của morphin lên hệ thần kinh trung ương được giải thích thông qua đặc tính hoạt hóa hoặc ức chế các receptor (thể thụ cảm) trong cơ thể. Receptor là những điểm thụ cảm trong các mô, tế bào... có mặt ở nhiều cơ quan trong cơ thể, nhiều nhất là ở não và tủy sống. Riêng receptor đặc hiệu của morphin được tìm thấy vào năm 1973, được gọi là các opioid receptor. Có 4 loại opioid receptor là µ, k, σ và δ. Trong đó quan trọng nhất là receptor µ. Khi morphin gắn vào receptor µ sẽ có tác dụng giảm đau, gây khoái cảm và gây nghiện. Mọi tác dụng của morphin đối với hệ thần kinh đều có liên quan đến receptor µ này.
Mặt trái của thuốc giảm đau morphin chính là sự lệ thuộc thuốc và gây nghiện. Khi lạm dụng morphin từ bên ngoài đưa vào cơ thể một cách thường xuyên, morphin tranh chấp với enkephalin (enkephalin là một chất trong cơ thể, có thể xem như loại morphin nội sinh do cơ thể tiết ra để phục vụ cho các nhu cầu của cơ thể, nên không gây hại) để kết hợp với các opioid receptor. Morphin ngoại sinh có mặt thêm vào trong cơ thể sẽ làm thay đổi một số chất điều hòa các quá trình của cơ thể. Khi đó cơ thể chúng ta phải tự điều chỉnh để quen dần với sự có mặt của chúng. Một trong các sự điều chỉnh đó làm giảm và sau đó hoàn toàn không tiết ra các morphin nội sinh nữa. Khi ngừng morphin đột ngột, chỉ các enkephalin nội sinh không đủ để điều tiết những chất điều hòa cơ thể, dẫn đến sự mất cân bằng. Lúc đó người sử dụng cần đưa thêm morphin từ bên ngoài vào để duy trì sự cân bằng đó. Nếu không sẽ dẫn đến những cơn vật vã dữ dội, cơ thể rối loạn đến mức người sử dụng không chịu đựng nổi.
Với tác dụng hai mặt vừa giảm đau vừa gây nghiện mạnh nên không được lạm dụng các thuốc giảm đau dạng morphin, trong điều trị phải có sự quản lý và giám sát chặt chẽ liều lượng sử dụng.
Morphin được một dược sĩ người Đức là Friedrich W. A. Serturner chiết xuất vào năm 1803. Morphin có nhiều nhất trong nhựa khô của quả cây thuốc phiện Papaver somniferum (khoảng10%). Cấu trúc của morphin được xác định vào năm 1925. Morphin có nhiệt độ nóng chảy 2300C, ít tan trong nước. Trong cấu trúc của morphin, phần chính quyết định tác dụng dược lý của morphin là nhân thơm, nhân piperidin và liên kết ba carbon nối giữa nhân thơm và chức amin bậc 3.
Morphin và các thuốc dạng morphin nằm trong nhóm thuốc gọi là thuốc giảm đau trung ương, hay còn gọi là opiat (xuất phát từ chữ opium nghĩa là thuốc phiện). Morphin được dùng trong những trường hợp đau mãn tính, trong các cấp độ đau nặng đã dùng các thuốc giảm đau khác không khỏi (cấp độ 3), nhất là đau do phẫu thuật, ung thư, sỏi mật, nhồi máu cơ tim...
Cùng với tác dụng giảm đau, morphin làm mất mọi lo lắng, bồn chồn, căng thẳng do đau gây ra nên người bệnh cảm thấy thanh thản, thư giãn; người sử dụng có trạng thái lạc quan, sảng khoái và mất cảm giác đói. Morphin tạo ra cảm giác khoái cảm, nhưng khi bị lạm dụng quá liều sẽ dẫn tới nghiện. Đây là một trong những mặt trái không mong muốn nhất của morphin và các opiat khác.
Acetyl hóa morphin với acid acetic tạo thành heroin. Heroin được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1874, bởi C. R. Alder Wright - một nhà hóa học người Anh lúc đó đang làm việc tại trường St. Mary’s Hospital Medical (Luân Đôn). Heroin có tác dụng giảm đau gây nghiện rất mạnh nên là chất ma túy mạnh không thể cai nghiện được.
Cơ chế giảm đau và gây nghiện của morphin
Đau là một triệu chứng ban đầu của nhiều bệnh. Trong chúng ta ai đau cũng có cảm giác cực kì khó chịu và cố làm mọi cách để hết đau ngay lập tức. Thật ra, cảm giác biết đau rất là quan trọng, đó là cơ sở đầu tiên để chúng ta biết bệnh trạng sức khỏe cơ thể. Đồng thời đau cũng là một cơ chế để bảo vệ cơ thể, ví dụ một đứa bé sờ vào lửa sẽ có cảm giác nóng và đau, chính sự đau đó làm cho đứa bé có ý thức lần sau không nên sờ vào lửa hay những thứ tương tự. Đau là có bệnh, nhưng khi chúng ta mất cảm giác đau thì cũng là… có bệnh.
Về phương diện khoa học, có thể hiểu đau là một cảm giác do các ngọn dây thần kinh cảm giác bị kích thích quá độ bởi tác nhân như nhiệt, cơ, điện, chất hóa học... Dưới ảnh hưởng của các kích thích đau, cơ thể giải phóng ra một hoặc nhiều chất gây đau như histamin, các kinin huyết tương, chất chuyển hóa acid… Khi có mặt morphin, morphin sẽ ức chế vỏ não và các trung khu ở não, làm giảm các đáp ứng phản xạ và giảm các chất gây đau, ức chế cảm giác đau một cách đặc hiệu và chọn lọc. Morphin làm giảm đau mà không làm xáo trộn ý thức. Đây là một trong những điểm quan trọng của thuốc giảm đau dạng morphin vì chỉ giảm đau ở những vị trí cần giảm đau (có chọn lọc) chứ không phải làm chúng ta mất cảm giác toàn bộ (như trên đã nói mất cảm giác đau cũng là bệnh).
Cơ chế tác dụng của morphin lên hệ thần kinh trung ương được giải thích thông qua đặc tính hoạt hóa hoặc ức chế các receptor (thể thụ cảm) trong cơ thể. Receptor là những điểm thụ cảm trong các mô, tế bào... có mặt ở nhiều cơ quan trong cơ thể, nhiều nhất là ở não và tủy sống. Riêng receptor đặc hiệu của morphin được tìm thấy vào năm 1973, được gọi là các opioid receptor. Có 4 loại opioid receptor là µ, k, σ và δ. Trong đó quan trọng nhất là receptor µ. Khi morphin gắn vào receptor µ sẽ có tác dụng giảm đau, gây khoái cảm và gây nghiện. Mọi tác dụng của morphin đối với hệ thần kinh đều có liên quan đến receptor µ này.
Mặt trái của thuốc giảm đau morphin chính là sự lệ thuộc thuốc và gây nghiện. Khi lạm dụng morphin từ bên ngoài đưa vào cơ thể một cách thường xuyên, morphin tranh chấp với enkephalin (enkephalin là một chất trong cơ thể, có thể xem như loại morphin nội sinh do cơ thể tiết ra để phục vụ cho các nhu cầu của cơ thể, nên không gây hại) để kết hợp với các opioid receptor. Morphin ngoại sinh có mặt thêm vào trong cơ thể sẽ làm thay đổi một số chất điều hòa các quá trình của cơ thể. Khi đó cơ thể chúng ta phải tự điều chỉnh để quen dần với sự có mặt của chúng. Một trong các sự điều chỉnh đó làm giảm và sau đó hoàn toàn không tiết ra các morphin nội sinh nữa. Khi ngừng morphin đột ngột, chỉ các enkephalin nội sinh không đủ để điều tiết những chất điều hòa cơ thể, dẫn đến sự mất cân bằng. Lúc đó người sử dụng cần đưa thêm morphin từ bên ngoài vào để duy trì sự cân bằng đó. Nếu không sẽ dẫn đến những cơn vật vã dữ dội, cơ thể rối loạn đến mức người sử dụng không chịu đựng nổi.
Với tác dụng hai mặt vừa giảm đau vừa gây nghiện mạnh nên không được lạm dụng các thuốc giảm đau dạng morphin, trong điều trị phải có sự quản lý và giám sát chặt chẽ liều lượng sử dụng.